ドパミン受容体作動薬(アゴニスト)とベンゾジアゼピン受容体作動薬は似ている

ドパミン受容体作動薬 (ドパミン・アゴニスト)とは、約20年前後にわたって、主に神経内科でパーキンソン病治療薬としてよく使われてきた薬です。

わが国で使用されている薬としては
①プラミペキソール、②ロピニロール、③ロチゴチン、④ブロモクリプチン、⑤カベルゴリン、⑥ぺルゴリド、⑦タリペキソール
現在主に使用されているのは、①~③
④~⑦はエルゴタミンが入っているため、長期服用にて心臓弁膜症、肺線維症、発がん性が問題視されているため、現在は条件付き限定的使用

ベンゾジアゼピン受容体作動薬とは、長年にわたって不安症状や不眠症状に対して、精神科のみならず、プライマリケア医によく使われてきた薬です。
よく使われている抗不安薬としては
①エチゾラム、②クロチアゼパム ③ロラゼパム ④アルプラゾラム ⑤ブロマゼパム ⑥ジアゼパム ⑦クロルジアゼポキシド ⑧オキサゾラム ⑨ロフラゼプ酸エチル
①~⑤が短時間~中時間型、⑥~⑨が長時間型です。
特に頻用されてるのが、①②④⑥⑨あたりではないでしょうか?
①については、特にパーキンソン病、レビー小体型認知症には使うべきではない薬であるという意見を書きました。以前のブログを参照ください。

よく使われてる睡眠導入薬としては
①ゾピクロン ②ゾルピデム ③トリアゾラム ④二トラゼパム ⑤フル二トラゼパム ⑥ブロチゾラム ⑦エスタゾラム ⑧エスゾピクロン
①②は一時期非ベンゾジアゼピン系だから安全だと喧伝されていた時期がありましたが、近年はベンゾジアゼピン受容体作動薬として包括されました。
①については、特にパーキンソン病、レビー小体型認知症には使うべきではない薬であるという意見を書きました。以前のブログを参照ください。
個人的印象では、⑧は①を安全に改良されたという印象はあり、実臨床ではあまり依存症やせん妄で問題になる事例は散見されないようです。

ベンゾジアゼピン受容体作動薬に関しては、ここで書くまでもなく、欧米などの先進国で、その使用がかなり問題になってます。
わが国ではその使用頻度が異常に多い事が、以前から問題視されており、
今年4月の診療報酬改定において
「ベンゾジアゼピン受容体作動薬を1年以上にわたって、同一成分を同一用量で連続して処方している場合を「向精神薬長期処方」として診療報酬を一律で減算する」という新しいルールが発表されました。

ベンゾジアゼピン受容体作動薬の一番の問題は、特に短時間型に顕著な「依存性」です。また、高齢者・脳神経変性疾患罹患者・脳卒中後遺症者に対しては特に、高い確率で「せん妄」を起こしやすい事で知られています。

ベンゾジアゼピン受容体作動薬の作用機序としては、GABA受容体の活性が高まり、GABAがGABA(A)受容体に結合して、クロールイオンが神経細胞に流入して過分極、鎮静・筋弛緩・不安抑制作用があります。

ベンゾジアゼピン受容体作動薬の依存形成に関しては
GABA(A)受容体を仲介して中脳・腹側被蓋野でドパミン神経細胞を活性化
中脳・腹側被蓋野と側坐核付近でドパミン放出を起こす薬は一般に嗜癖性(依存性)があります。

ドパミン受容体、特にD2受容体(側坐核付近)を刺激する薬もまた、嗜癖性(依存性)があります。「ドパミン調節依存症」というのは、言い換えれば「ドパミン依存症」の事であり、「薬をたくさん使わないと効果がでない」という思い込みを誘導してしまうようです。

一度始めると、やめられない薬
それが、ベンゾジアゼピン受容体作動薬であり、ドパミン受容体作動薬なのだと思います。もちろん嗜癖性に個人差が大きいのが現実ではありますが。
服用する場合はそれを覚悟しないといけないのでしょう。


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by shinyokohama-fc | 2018-09-21 12:34 | 治療
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